Mga uri ng Histamine Blockers

Histamine ay isang sangkap na inilabas ng immune system ng katawan mula sa mga cell na tinatawag na mast cell. Ito ay nangyayari bilang tugon sa pinsala o alerdyi. Ang mga histamine receptor ay ang mga protina sa mga selula na natagpuan sa utak, mga daluyan ng dugo, mga baga, balat at tiyan na nagbubuklod sa histamine upang makagawa ng isang nagpapaalab na tugon. Ang mga sintomas ng nagpapaalab na tugon ay pula at matubig na mata, pamamaga ng katawan, pangangati, pantal o wheal at flare ng balat, tistang napinsala, kasikipan at runny nose, kasama ang pagbahin, pag-ubo, at paghinga ng paghinga. Ang mga histamine blocker, o antihistamine, ay mga gamot na pumipigil sa pagbubuklod ng histamine sa mga receptor nito sa loob ng katawan, at sa gayon ay pagbawian o bawasan ang mga sintomas na ito. Tatlong uri ng receptors histamine ang apektado ng mga gamot na ito na tinatawag na H1-, H2-, at H3 - receptors. Habang ang H1-receptors ay mas malawak sa katawan, ang H2-reseptor ay matatagpuan sa tiyan at ang H3-receptors ay nasa utak. Ang mga H1-blocker ay pumipigil o nagbabawas ng malubhang mga reaksiyong alerdyi, ang allergy-sapilitan na runny nose na tinatawag na allergic rhinitis, sinus congestion, at pantal. Ang mga H2-blocker ay bumababa sa mga kondisyon na may kaugnayan sa heartburn tulad ng acid reflux na tinatawag na gastroesophageal reflux disease o GERD, kung saan ang acid o pagkain ay nagbabalik mula sa tiyan sa lalamunan, at mga peptic ulcers, na mga sugat sa lining ng tiyan na nagreresulta mula sa labis na pagtatago ng acid sa tiyan. Ang mga H3-blocker ay pinag-aaralan pa rin sa mga kondisyon na kinasasangkutan ng utak at pagtulog. (tingnan ang mga sanggunian 5, 7 at 9).

Mga humahawak ng Histamine H1-receptor na unang henerasyon

Upang mapabilis ang mga sintomas ng allergy, ang mga unang henerasyong H1-blocker ay binuo, simula sa diphenhydramine (Benadryl) na gamot. Kabilang sa iba pang mga gamot sa klase ang chlorpheneramine (Chlor-trimeton) at hydroxyzine (Vistaril). Gumagana ang mga blocker ng H1-receptor sa pagpigil sa sinus congestion, mga seasonal alerdyi, pagduduwal, pangangati, at ang wheal at flare reaction ng balat. Bilang karagdagan, ang intravenous o injectable na diphenhydramine ay kadalasang ginagamit sa ospital-setting upang gamutin ang malubhang mga reaksiyong alerhiya tulad ng anaphylaxis. Kabilang sa mga side effect ng mga gamot na ito ay ang pagkakatulog, pagkapagod ng tiyan, nadagdagan ang rate ng puso, tuyong bibig, malabong paningin, at pagkalito. Ang isa pang klase ng mga gamot na humaharang sa H1-receptors ay ang tricyclic antidepressants o TCAs, kadalasang ginagamit upang gamutin ang depresyon. Halimbawa, ang doxepin (Silenor) ay isang TCA na dahil sa epekto nito ng pagpapatahimik ay kadalasang ginagamit upang gamutin ang insomnya. (Ref 3, 4 at 6)

Pangalawang at Third-generation Histamine H1-receptor Blockers

Ang ikalawang henerasyon ng H1-receptor antagonists ay binuo upang maiwasan ang mga drowsy effect ng unang klase. Ang mga antihistamines ay may parehong mga aksyon bilang unang henerasyon ngunit kilala para sa mas kaunting pag-aantok sa araw, dry mouth, at pagkalito.Ginagamit upang tratuhin ang mga araw-araw na sintomas ng allergy, ang mga miyembro ng klase na ito ay loratidine (Claritin), cetirizine (Zyrtec), at ang mata ay bumaba ng olopatadine ophthalmic (Pataday). Ayon sa isang artikulo na inilathala sa "Journal of Allergy and Clinical Immunology" noong Abril 2004, ang mga third-generation ng H1-blockers ay may mas kaunting epekto sa utak at kahit na ang pangalawang henerasyon at mas mataas na pagbara mula sa histamine release mula sa mast cells. Ang klase ng mga gamot na ito ay ginawa mula sa pangalawang henerasyon sa mga form na tinatawag na metabolites, na mas madali para gamitin ng katawan. Ang mga metabolite ay sa pamamagitan ng mga produkto ng mga gamot na pinaghiwa ng katawan sa mga selula. Ang ilan sa mga gamot sa klase na ito ay levocetirizine (Xyzal) na nagmumula sa cetirizine, desloratadine (Clarinex) ang metabolite ng loratadine, at fexofenadine (Allegra) na binuo mula sa terfenadine na hindi na nasa merkado. (Tingnan ang ref 2, 3, 4, 6, 9)

Histamine H2-receptor Blockers

Habang ang mga H1-receptor ay nasa utak, mga daluyan ng dugo, balat at mga daanan ng hangin, ang H2-receptor ay matatagpuan sa talampakan ng tiyan. Ang pagbibigay-sigla ng mga H2-receptor ay nagpapahiwatig ng mga selula sa mga tiyan na pader upang mag-ipon ng mga gastric acids. Ang mga H2-blocker ay partikular na idinisenyo upang babaan ang pagtatago ng mga acids na ito at makatulong sa pagpapagaan ng mga sintomas ng heartburn pati na rin upang maiwasan ang GERD o ulcers ng tiyan mula sa pagbabalangkas. Walang agarang epekto, ang mga gamot na ito ay maaaring umabot ng 60 hanggang 90 minuto bago sila gumana, at kahit na ang mga sintomas ay hindi maaaring magsimula na malutas sa loob ng 2 linggo. (Ref 5 at 9). Kasama sa grupong ito ang mga gamot na ranitidine (Zantac), nizatidine (Axid AR), cimetidine (Tagamet), at famotidine (Pepcid AC). (Tingnan ang ref 5 at 9). Ang mga epekto ng mga gamot na ito ay binubuo ng sakit ng ulo, pagtatae, at pagkahilo. (Tingnan ang ref 5).

Histamine H3-receptor Blockers

H3-receptors ay matatagpuan sa loob ng utak at natagpuan na nauugnay sa wakefulness. Ang Thiaperamide ay ang unang H3-blocker na nilikha ngunit di-nagtagal ay natagpuan na nakakalason sa atay at pinalitan ng pitolisant. Ayon sa isang artikulo na inilathala sa "British Journal of Pharmacology" noong Enero 2011, ang ganitong uri ng droga ay may malaking potensyal para sa paggamit sa mga kondisyon na nakakaapekto sa cycle ng sleep-wake tulad ng narcolepsy, isang sleep disorder na nailalarawan sa araw ng biglang pag-atake ng pagtulog, Ang sakit na Parkinson na isang progresibong degenerative disorder ng utak na nakakaapekto sa paggalaw, pagkapagod, at memorya. (Tingnan ang ref 7). Ang mga gamot na ito ay pa rin pinag-aralan sa karagdagang detalye.

Mga Babala at Pag-iingat

Kung ang isang babae ay nagpapasuso o buntis, dapat siyang makipag-ugnayan sa kanyang doktor bago kumuha ng alinman sa mga gamot na ito. Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa mga taong may problema sa bato at atay bago kumukuha ng mga antihistamine. Kung ang anumang mga sintomas ng alerdyi tulad ng pantal, sakit ng dibdib, pamamaga ng lalamunan o mukha, at pagkakahinga ng paghinga ay nangyayari kapag kinuha ang mga gamot na ito, dapat agad na makipag-ugnay ang isang tao sa kanilang healthcare provider.